DL-PA

DL-PA

DL-PA a tělesné opiáty

Na přelomu 60. a 70.let objevili dnes již legendární američtí bioneurologové Solomon Snyder a Candace Pertová v nervovém systému opiáty, které si tělo dokáže samo vyrábět. Pojmenovali je endorfiny (složenina z endogenous morphines). Jejich objev spustil lavinu dalších výzkumů, z nichž vyplynulo, že si tělo (nervová soustava) vyrábí celou škálu opiátů různé síly a využití. Nakonec byly všechny tehdy objevené opiáty rozděleny podle chemického složení do tří skupin – enkefaliny, endorfiny a dynorfiny.

Enkefaliny (což je nízkomolekulární forma endorfinů) množstvím vysoce převažují nad ostatními opiáty v centrálním nervovém systému a mají přirozenou schopnost zablokovat vnímání přetrvávající bolesti. Bohužel jsou poměrně rychle degradovány příslušným enzymem, takže člověku trpícímu chronickou bolestí, například bolestí kloubů, poskytují úlevu jen v určitých intervalech, a to ne vždy dostatečnou. Vědci se chopili zadání najít přírodní látku schopnou prodloužit a zesílit aktivitu enfakalinů a tím umožnit lidem zbavit se přirozeným způsobem přetrvávající bolesti, která ničí kvalitu života a nemá žádný biologický význam. Výsledek se dostavil objevením vzácné formy dextrofenylalaninu (DPA). Tato forma esenciální aminokyseliny má schopnost dezaktivovat činnost enzymu (enkefalinázy), který rozkládá enkefaliny a tím posílit jejich analgetický efekt.

Při praktické aplikaci DPA však nastal problém. Tělo jej rychle měnilo na levofenylalanin (LPA), který je sice zdraví velmi prospěšný, ale na enkefalinázu vůbec nepůsobí a navíc jej v dostatečně míře získáváme z běžné stravy. Tento problém se podařilo rafinovaně vyřešit tím, že se smíchal DPA s LPA do jednoho přípravku. K přeměně DPA na LPA již nedocházelo, navíc se ukázalo, že katecholaminy dopamin a epinefrin, které si tělo vyrábí z LPA, rovněž do jisté míry přispívají k potlačení bolesti.

Specifickou vlastností DL-PA je, že začne působit až s odstupem řady hodin. U vnímavých jedinců může dojít k účinku po 12 hodinách od užití první dávky, u většiny uživatelů je to ale po 24 hodinách i později. Jelikož DL-PA působí zcela odlišným mechanismem účinku než léky proti bolesti, je možné obojí kombinovat, a to zejména v hodinách, než se účinek DL-PA plně uplatní. 

DL-PA se užívá většinou přerušovaně. Po využívání jednoho až dvou balení se užívaní přeruší, přičemž účinek přetrvává řadu dní i týdnů. V souvislosti s DL-PA je nutné vést v patrnosti dva důležité aspekty. DL-PA nesmějí užívat fenylketonurici (fenylketonurie je vrozené nevyléčitelné metabolické onemocnění, způsobené poruchou aktivity enzymu fenylalaninhydroxylázy v játrech), Přípravek nepůsobí na akutní (signální) bolest vyvolanou běžným zraněním. 

Úloha tělesných opiátů

Vědci se shodli na dvou vysvětleních, proč si tělo endorfiny vyrábí. Obě verze se navzájem doplňují, při čemž jedna říká, že slouží jako nástroj kontroly bolesti, druhá, že slouží jako odměna za to, co prospěšného našemu zdraví dopřejeme. Prospěšná je tělesná námaha, sex, dostatečný spánek a zdravá strava. Naopak fyzická pasivita, narušení přirozených biorytmů, příjem toxických látek včetně některých druhů léků a zejména stres odměny nedojdou. Zejména stres je považován za původce toho, že máme v mozku endorfinů nedostatek.

Jak nám může DL-PA prospět

Každodenní užívání utlumuje aktivitu enzymu, který endorfiny rozkládá, což zvyšuje jejich množství a tím i účinnost. Nástup jejich účinku se obvykle projeví druhý až třetí den od začátku užívání, někdy i později. I když je možné těžit z účinku endorfinů vícestranný prospěch, nejžádanějším efektem je potlačení chronické bolesti přirozenou cestou. Existuje sice množství léků potlačujících bolest, ale všechny vykazují vedlejší nežádoucí účinky, zejména pokud jsou tyto léky užívány dlouhodobě. Při silných bolestech je možné kombinovat užívání DL-PA s analgetiky, přičemž lze jejich dávkování a tím i vedlejší účinky podstatně snížit. Analgetický účinek endorfinů se převážně uplatňuje při bolestech pohybového ústrojí, psychologický účinek pak zvedne náladu a navodí pocit uvolnění a životní energie.

Za poznatky o úloze tělesných opiátů obdržel Dr. Roger Guillemin Nobelovu cenu.

 

 

Zobrazit v eshopu